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每天学个热搜药

氯吡格‍雷算作当今临床使用最平凡的抗血小板类药物之一，长久服用会增多消化说念出血风险。因此，与质子泵扼制药（PPIs）蚁集成为临床老例用法[1]。

然而，好意思国食物药品贬责局（FDA）曾在2009年屡次就氯吡格雷与PPIs的蚁集诳骗提议了“黑框劝诫”，建议在诳骗氯吡格雷时幸免联用和艾司奥好意思拉唑。

那这两个药就不可一齐用了吗？建议看到终末！

为什么FDA会提议“黑框警示”？

氯吡格雷自身不具有抗血小板活性，是一种无活性的药物前体。在活化历程中，口服后经过肠说念领受，约有85%经酯酶CES1水解成无活性的居品，经肠说念排出，仅15%经过肝CYP酶的两步代谢响应更正成活性居品。

第一步经CYP2C19、CYP1A2和CYP2B6催化代谢为2-氧-氯吡格雷；第二步经CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP3A4、CYP3A5和PON1等催化生成活性硫醇代谢物。这两步代谢响应均触及到CYP2C19。

表面上讲，但凡经过CYP2C19和CYP3A4代谢的药物或物资王人会对氯吡格雷的代谢产生影响，进而影响氯吡格雷对血小板的作用，导致心脑血管不良事件的风险增多[2]。

质子泵扼制剂主要经过CYP2C19和CYP3A4代谢，与其他经CYP2C19和CYP3A4代谢的药物或者酶指挥剂、酶扼制剂或底物合用可能会产生相互作用，如氯吡格雷[3]。

两药蚁集诳骗当今尚存在争议！

固然FDA建议在诳骗氯吡格雷时幸免联用奥好意思拉唑和艾司奥好意思拉唑。然而两药蚁集诳骗当今尚存在争议。

2018年2月发表在《Stroke》杂志上的一篇集会分析[4]对PPIs与噻吩并吡啶类药物（氯吡格雷、普拉格雷以及噻氯匹定）合用是否会导致不良脑血管事件进行了深远意象，效果标明合用PPIs与噻吩并吡啶药物会增多缺血性卒中及复合卒中/心肌梗死/心血管物化事件风险。

《质子泵扼制剂优化诳骗众人共鸣》[5]优 化建议：基于当今笔据暂时觉得PPIs不错与氯吡格雷合用。修改后优化建议 ：基于当今的循证笔据，PPIs与氯吡格雷合用并无有临床意旨的相互作用发生，与氯吡格雷合用时，不保举因为潜在的相互作用特等选拔某种PPIs。

崔秀气等奥好意思拉唑对氯吡格雷抗血小板效应影响的Meta分析 [6] 清醒，与其他PPIs或H 2 受体扼制药比拟，奥好意思拉唑简略显然缩小氯吡格雷的抗血小板作用，但并不增多心血管事件发生率。

严防消化说念出血，选哪种药？

好意思国腹黑协会在2013年发布的《PPI在心血管疾病中诳骗众人共鸣》[7]中指出：尚无可信笔据指示应幸免PPIs与氯吡格雷联用，但研究PPIs可裁减出血风险，故对有合适证者应严慎评估PPIs的使用。

比拟对CYP2C19扼制力较强的PPI（如艾司奥好意思拉唑、奥好意思拉唑），对CYP2C19扼制力较弱的PPI（如泮托拉唑、雷贝拉唑）可能是更好的调治选拔。

临床上常用PPI对CYP2C19活性竞争性扼制的强度大小为：艾司奥好意思拉唑＞奥好意思拉唑＞兰索拉唑＞泮托拉唑＞雷贝拉唑。

使用氯吡格重叠时，建议幸免使用对CYP2C19扼制作用强的PPI，如艾司奥好意思拉唑和兰索拉唑、奥好意思拉唑，而选拔泮托拉唑、雷贝拉唑等依赖性较低的药物，同期最佳能减到最低有用剂量或错开技巧服用。

氯吡格雷这么用，哪儿差异理？

患者信息：女，75岁

临床会诊：2型糖尿病、急性非ST段举高型心肌梗死

处方用药：瑞格列奈片2mg tid 口服；阿司匹林肠溶片100mg qd 口服；硫酸氢氯吡格雷片75mg qd 口服。

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参考文件：

[1]杜喜维．氯吡格雷与奥好意思拉唑联用的合感性探讨［J］. 医药导报， 2016， 35(增): 145-146．

[2]孔薇，秦侃.神经内科氯吡格雷与质子泵扼制药蚁集诳骗情况探听[J].医药导报， 2019， 38(7):4.

[3]中华东说念主民共和国国度卫生健康委员会.临床诳骗带领原则(2020年版)[J].中国实用乡村大夫杂志， 2021， 28(1):9.

[4]MALHOTRA K，KATSANOS AH，BILAL M，et al．Cerebrovascular outcomes with proton pump inhibitors andthienopyridines a systematic review and meta-analysis［J］. Stroke， 2018， 49 ( 2): 312－318．

[5]中国药学会.质子泵扼制剂优化诳骗众人共鸣[J].中国病院药学杂志， 2020， v.40(21):7-25.

[6]崔秀气，武峰，戴玉洋.奥好意思拉唑对氯吡格雷抗血小板效应影响的Meta分析[J].中国临床药理学杂志， 2020， 36(15):4.

[7]AGEWALL S，CATTANEO M，COLLET J P，et al. Expertposition paper on the use of proton pump inhibitors in patients with cardiovascular disease and antithrombotictherapy［J］. Eur Heart J， 2013， 34( 23) : 1708－1713．